我校工学院刘熠教授在药物化学领域顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry（IF: 6.8）发表研究成果“An Activatable Heavy-Atom-Free Upconversion Photosensitizer for targeted Imaging and Treatment of Tumors”。团队博士生赵超为本文的第一作者，刘熠教授、潘怡副教授和东南大学汪海燕副研究员为共同通讯作者，中国药科大学为本文第一通讯单位。
近年来，刘熠团队在近红外频率上转换光诊疗领域开展了大量的研究工作（Coordination Chemistry Reviews, 2025, 524, 216303; Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67, 22322-22331; Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67, 13383−13391; Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 14, 378-391; Coordination Chemistry Reviews, 2023, 496, 215379; Acta Biomaterialia, 2023, 155, 554; Chemical Engineering Journal, 2022, 430, 132858）。光动力疗法（PDT）是一种新型的肿瘤治疗方法，具有无创性、广谱性、良好耐受性和不良反应小等优点，已经引起了广泛关注；但仍面临几个挑战，例如缺乏选择性、光的深层穿透力不足以及有效活性氧（ROS）的生成效率低。研究人员以半花菁染料为结构骨架，开发了一系列频率上转换发光的光敏剂，其中在近红外光照射下只有NFh-NMe-2可有效产生1O2，同时产生明显的频率上转换发光信号。基于肿瘤微环境中过表达的硝基还原酶（NTR），用对硝基苄基修饰光敏剂NFh-NMe-2，获得可激活的FUCL光敏剂NFh-NTR；NFh-NTR能够被NTR激活，这一激活过程导致光敏剂NFh-NMe-2的释放和上转换发光的开启。在近红外光激发下，产生大量的1O2，能够精确地针对含有光敏剂的细胞，减少对周围健康组织的损害。NFh-NTR通过凋亡机制诱导细胞死亡，并在体外和体内表现出良好的抗肿瘤效果。这项工作为肿瘤治疗中FUCL光敏剂的化学设计开辟了新的策略。
该研究工作获得国家自然科学基金（82272148和82073227）项目资助。
可激活型上转换发光有机光敏剂的响应过程示意图
文章链接：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c02679
（供稿单位：工学院生物医学工程与诊断药学系，撰写人：于慧）